Efeitos farmacológicos
|
A nifedipina é uma espécie de antagonistas de cálcio diidropiridínicos, pode inibir a Ca2 + absorção do débito cardíaco e da musculatura lisa vascular e pode expandir a artéria coronária, aumento do fluxo sangüíneo coronariano,e melhorar a tolerância isquêmica, ao mesmo tempo, pode expandir artérias periféricas e reduzir a resistência vascular periférica e aliviar a artéria coronária espasmo, e aumento do fluxo sangüíneo coronariano, melhorar a isquemia miocárdica,a fim de diminuir a pressão arterial. Pequenas doses não afetar a pressão arterial, quando a expansão da artéria coronária ,é uma melhor anti-droga angina .é utilizado para a prevenção e tratamento da angina pectoris,sem efeitos adversos sobre a função respiratória, a sua eficácia é melhor especialmente para angina pectoris espasmo coronariano e obstrutiva doença das vias aéreas com angina, a sua eficácia é superior ao de β bloqueadores.também é aplicado a todos os tipos de pressão arterial elevada, incluindo grave e hipertensão resistente. Tratamento da insuficiência cardíaca congestiva podem tomar este longo. Ele também é usado para o tratamento da hipertensão pulmonar primária e difuso espasmo esofágico e asma brônquica, úlcera duodenal, obstrução do trato urinário, asma induzida por exercício, acalasia do esôfago.
A nifedipina tem uma certa selectividade na musculatura lisa vascular , o direct efeito inotrópico negativo e a desnaturação efeito sobre o coração são fracos, a administração sistêmica de não causar o ritmo cardíaco abrandar ,ao contrário, o ritmo cardíaco desempenhos refletem aumento.
As informações acima são editados pelo chemicalbook de Tian Ye.
|
Propriedades químicas
|
Cristais amarelos. O ponto de fusão 172-174°C. Solúvel em tom de ECA, electrólise oform, etílico ace tate, dissolvido em banheira de meth anol, insolúvel em água. Ele se deteriora facilmente em caso de luz.
|
Usa
|
Longo prazo vasodilatadores coronarianos. Este produto pode aumentar o fluxo sangüíneo coronariano, redução do consumo miocárdico de oxigênio.é utilizado na fase aguda e crônica insuficiência coronariana,especialmente a angina e infarto do miocárdio.
|
Métodos de produção
|
Ó-nitrobenzaldehyde, acetoacetato de metilo, Metha nol, amm onia estão juntos refluído , depois travou, cristalizam,após filtração, nifedipina é bruto obtido . O produto bruto é recrystallized através do met hanol .então o produto é derivado, taxa de rendimento é de 50%.
|
Categoria
|
Substâncias tóxicas
|
Classificação de toxicidade
|
Altamente tóxico
|
Toxicidade aguda
|
Oral-RAT LD50: 1022 mg/kg; Oral-Mouse LD50: 310 mg/kg.
|
A inflamabilidade e características de perigo
|
A combustão produz vapores tóxicos de óxidos de azoto; aos medicamentos efeitos colaterais: baixa pressão arterial, doença cardíaca, o fluxo sangüíneo local doença, hipertensão arterial açúcar, psicose.
|
As características do armazenamento
|
Ventilados, baixa temperatura, secagem; e é mantido separadamente do alimento matérias-primas.
|
Agente extintor
|
Pó seco, espuma, areia, dióxido de carbono, water spray.
|
Propriedades químicas
|
Amarelo sólido cristalino
|
Originador
|
O ADALAT,Bayer,W. Alemanha,1975
|
Usa
|
Usado como um anti-hipertensivos e tomavam antianginosos. Um jantar dihydorpyri dos canais de cálcio
|
Usa
|
A nifedipina é utilizada para prevenir e aliviar a angina de peito ataques, para hipertensão, e como ingrediente em combinação para tratamento de insuficiência cardíaca congestiva.
|
Usa
|
Para a gestão de angina vasospástica, crônica angina estável, hipertensão e o fenômeno de Raynaud. Pode ser usado como primeiro agente para hipertrofia do ventrículo esquerdo e a hipertensão sistólica isolada (longa agindo agentes).
|
Processo de fabricação
|
45 gramas 2-nitrobenzaldehyde, 80 cc acetoacetic ácido sulfónico, 75 cc metha nol e 32 cc munição nia são aquecidos sob refluxo durante várias horas, filtrada off, resfriado e, depois de sucção de filtração, 75 gramas de cristais amarelos de MP 172° a 174°C são obtidas, de acordo com o US Patent 3,485,847.
|
Nome da marca
|
O ADALAT (Bayer); Afeditab (Watson);Procardia (Pfizer).
|
Função terapêutica
|
Vasodilatador coronariano
|
Organização Mundial de Saúde (OMS)
|
A nifedipina é um dihydropyri jantar dos canais de cálcio. Ela está listada no modelo que lista de medicamentos essenciais. A 10mg tablet é retido na lista de curta duração de tratamento da hipertensão arterial. A liberar os preparativos estão orientados para o tratamento a longo prazo.
|
Descrição geral
|
A nifedipina, 1,4-dihidro-2, 6-dimetil-4-(2-nitrofenilfosfato dissódico) 3,5 pyridi nedicarboxylate éster dimetílico(Adalat, Procardia), é um dihydrop yridine thatbears derivados nenhuma semelhança estrutural para os outros antagonistas de cálcio.não é um nitrato de amónio, mas o seu grupo nitro é essencial para o efeito itsantianginal. Como uma classe, o dihydropy ridines possessa pyridi central ne anel que é parcialmente saturado. Para isso, posições 2 e 6 são substituídos por um grupo de alquilo que mayplay um papel em que o agente tem prazo de duração de acção. Além disso, as posições 3 e 5 são grupos carboxílicos que deve ser protectedwith um éster grupo funcional. Dependendo do tipo ofester utilizados nesses locais, o agente pode ser distribuído para variousparts do corpo. Por último, a posição 4 requer um aromaticsubstitution possuindo um electrão-withdrawinggroup (ou seja, o Cl ou N
2
) no orto e/ou meta posição.
|
Descrição geral
|
Inodoro cristais amarelos ou em pó. Insípidos.
|
Air & reações de Água
|
As soluções aquosas são muito sensíveis à luz. . Insolúvel em água.
|
Perfil de reatividade
|
A nifedipina é sensível à luz.
|
Perigo de incêndio
|
Ponto de fulgor de dados para a nifedipina não estão disponíveis; no entanto, nifedipina é provavelmente combustíveis.
|
A atividade biológica
|
L o tipo de canais de cálcio.
|
Mecanismo de ação
|
Nifedipina provoca o relaxamento da musculatura lisa, dilatação de doença coronariana e artérias periféricas, e redução da resistência periférica e a pressão arterial e melhora o aporte de oxigênio ao coração.
|
A Utilização clínica
|
O protótipo desta classe, nifedipina, tem potente peripheralvasodilatory propriedades. Inibe a tensão-dependentcalcium canal na musculatura lisa vascular mas traz pouco ou nenhum depressor direto efeito sobre a SA ou nós de AV, embora ele inibe a corrente de cálcio em condições normais e cardiactissues isoladas. A nifedipina é mais eficaz em pacientes whoseanginal episódios são causados por vasoespasmo coronariano e isused no tratamento da angina vasospástica bem como classicangina peito. Devido à sua forte propriedades vasodilatadoras,é utilizado em pacientes selecionados para o tratamento da hipertensão arterial.
|
Síntese Química
|
A nifedipina, éter dimetílico 1,4-di-hidro-2,6-dimetil-4-(2'-nitrofenilfosfato dissódico) 3,5- ácido piridindicarboxylic (19.3.16), é sintetizada pelo Hantsch uma síntese das duas moléculas de β-os complexos dicarbonil alimentos-metil acetoacetato, usando como componente de aldeído- 2-nitrobenzaldehyde e amm onia. A seqüência das fases intermédias de síntese não tenha sido completamente estabelecida.
|