Hohe Reinheit 99% Preis Qualität CAS 54573-75-0 Vitamin D Derivat Doxercalciferol Rohmaterialpulver


Was sind Vitamin D-Derivate?

Aktive Vitamin D-Medikamente sind ein allgemeiner Begriff für eine Reihe von Vitamin D2/D3-Derivaten, die allgemein als "Calciferol"-Medikamente bezeichnet werden. Diese Verbindungen sind komplex in der Struktur und beinhalten Techniken wie Photochemie und mikrobielle Transformation. Sie sind schwer zu synthetisieren, empfindlich gegen Licht und Sauerstoff, und die API in der Vorbereitung ist Mikrogramm-Ebene, und die Entwicklungsschwelle ist hoch. Klinisch hauptsächlich zur Behandlung von Osteoporose, sekundärem Hyperparathyroidismus und Psoriasis eingesetzt.
Doxercalciferol ist ein synthetisches Vitamin D2 analog eingeführt in den USA als Hectorol für die Behandlung von sekundärem Hyperparathyroidismus (SHPT) bei Patienten mit Endstadium Nierenversagen. Es ist eigentlich 1-alpha-Hydroxyvitamin D2 (one-alpha- D2) und kann durch direkte Hydroxylierung von Vitamin D2 Tosylat oder in 5 Schritten von Ergosterol synthetisiert werden. Doxercalciferol selbst ist inaktiv, bis es von der Leber in aktives 1,24-Dihydroxyvitamin D2 umgewandelt wird und ein pharmakokinetisches Profil zeigt, das Calcitriol ähnelt. Während placebokontrollierten klinischen Studien wurden Patienten mit mittelschwerer bis schwerer SHPT 1 bis 24 Wochen lang mit D2-alpha-10 (μg 16-Dosen) behandelt; bei 9 von 10 Patienten waren die Blutspiegel des parathyroiden Hormons erheblich reduziert, so dass eine gute Kontrolle der parathyroiden Hyperplasie aufrechterhalten wurde. Außerdem wurde nur eine moderate Tendenz zur Erhöhung von Kalzium und Phosphat beobachtet. Doxercalciferol ist oral aktiv und weniger toxisch als andere Vitamin D-Analoga wie Alfacalcidol; es zeigt eine unterschiedlich kontrollierte Wirkung und hat ein verbessertes Sicherheitsprofil im Vergleich zu Calcitriol.


Synthetisches Vitamin D-Prohormon. Ein neues aktives Vitamin D-Analogon, das das Wachstum des menschlichen Neuroblastoms hemmt.  

Doxercalciferol ist ein synthetisches Vitamin D2 analog, unterdrückt Parathyroidsynthese und Sekretion, verwendet, um sekundäre Hyperparathyroidismus und metabolische Knochenerkrankungen zu behandeln.
 
1) Doxercalciferol (100 oder 300 pg/g B. WS) normalisiert die Serumkalzium- und Parathyroidhormonspiegel (PTH) bei nephrektomisch behandelten Mäusen. Doxercalciferol (300 pg/g B. w.w.) reduziert bei nephrektomisch behandelten Mäusen signifikant die Osteitis fibrosa.
 
2) Doxercalciferol führt zu einer signifikanten Abnahme der kardialen Hypertrophie und verbessert die Herzfunktion bei Ratten, die eine hohe Salzaufnahme (HS) ernährten. Doxercalciferol-Behandlung führt zu einer signifikanten Abnahme des Plasma-Hirn-natriuretischen Peptids (BNP) und Gewebe atrialen natriuretischen Faktor (ANF) mRNA-Spiegel bei Ratten, die eine hohe Salz (HS) Diät gefüttert. Doxercalciferol reduziert auch signifikant den Gehalt an Proteinkinase C-α (PKCα), was darauf hindeutet, dass PKC-vermittelte kardiale Hypertrophie mit Vitamin D-Mangel assoziiert sein könnte.
 
3) Doxercalciferol verringert Proteinurie, Podocyte-Verletzung, mesangiale Expansion und extrazelluläre Matrix-Proteinakkumulation in Diät-induzierten Adipositas (DIO) Mäusen. Doxercalciferol verringert auch Makrophageninfiltration, oxidativen Stress, proinflammatorische Zytokine und profibrotische Wachstumsfaktoren in DIO-Mäusen. Doxercalciferol verhindert auch die Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems einschließlich des Angiotensin II Typ 1 Rezeptors und des Mineralocorticoid Rezeptors bei DIO-Mäusen.
 
4) Doxercalciferol in Kombination mit Losartan verhindert am effektivsten Albuminurie, restaurierte glomeruläre Filtrationsbarriere und reduziert Glomerulosklerose in einer dosisabhängigen Weise bei Mäusen dramatisch. Doxercalciferol in Kombination mit Losartan verhindert praktisch morphologische und molekulare Veränderungen in den diabetischen Nieren von Mäusen.

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